Плаквенил

Фармакологические свойства

Препарат начинает действовать примерно через два часа после приема таблетки

Точный механизм действия лекарственного средства неизвестен. Препарат влияет на ферменты, под действием которых выделяются антитела, провоцирующие воспаление в суставах. Помимо этого, лекарственное средство оказывает выраженное противовоспалительное действие и стимулирует работу иммунитета, останавливая аутоиммунный процесс.

Препарат проявляет активность в отношении эритроцитарных паразитов, таким образом стимулируя иммунитет. Лекарство также оказывает выраженное антиоксидантное действие, предотвращая дальнейшее разрушение хрящевой ткани и уменьшая возможные негативные последствия воспаления в суставах.

Препарат начинает действовать примерно через два часа после приема таблетки. Быстрого терапевтического эффекта ждать не стоит, так как лекарство достаточно быстро выводится из организма. При регулярном приеме таблеток через несколько недель достигается необходимая концентрация действующего вещества в плазме крови, что обеспечивает ожидаемое терапевтическое действие.

Судьба препарата в США

28 марта, когда численность заразившихся COVID-19 в стране была совсем небольшой (несколько сотен), орган надзора за медикаментами США дало разрешение использовать Плаквенил для больных коронавирусом. Тогда было зарегистрировано несколько случаев инфицирования и жители, ещё не представляющие объёмов пандемии в скором времени, соблюдали меры по самоизоляции и пробовали разные методы по защите себя и близких от нового вируса.

Дальше относиться к лекарству стали по-разному. 19.05.2020 президент США сообщил о личном приёме гидроксихлорохина в профилактических целях, однако 25.05.2020 сообщил, что отказался от приёма. 22 мая обнародовали итоги исследования, которые показали, что гидроксихлорохин в случае терапии коронавируса дополнительно угрожает жизни людей, ибо при его приёме возникают осложнения со стороны сердца. ВОЗ притормозила испытания этого лекарства в качестве средства против эпидемической инфекции. В июне в США отозвали разрешение лечить коронавирус гидроксихлорохином.

Инструкция для Плаквенила

Только для приема внутрь. Можно проглатывать таблетку целиком во время питания или вместе с молоком. При любых показаниях назначается специалистом после проведения обследования, постановки диагноза и учета возможных рисков лечения. Врач подбирает индивидуальную дозу и при необходимости назначает вспомогательные медикаменты. Зачастую дозировка подбирается с учетом выявленной концентрации действующего компонента в крови пациента.

Нужно офтальмологическое обследование до терапии

Варианты дозировки

  • Ревматоидный артрит: не более шести с половиной миллиграммов на килограмм массы тела в день. Используется наименьшая рабочая доза. Обычно в пределах двухсот миллиграммов в день. Если ребенок весит меньше тридцати одного килограмма, дозировка должна быть строго ниже двухсот миллиграммов.
  • Системная красная волчанка: взрослым больным назначают четыреста миллиграммов один раз или дважды в сутки. На протяжении нескольких недель. Лечение корректируется в соответствии с состоянием пациента. При продолжительной терапии доза может быть уменьшена вдвое.
  • Противомалярийное применение: взрослым четыреста миллиграммов раз в неделю в один и тот же день в профилактических целях. Детям раз в неделю доза не более шести с половиной миллиграммов на килограмм массы тела.
  • Противомалярийное применение при остром заболевании: взрослому разовая доза в восемьсот миллиграммов и затем еще четыреста миллиграммов через шесть-восемь часов. Иногда возможно разовое применение восьмисот миллиграммов. Ребенку дают дозировку в пределах тридцати двух миллиграммов на килограмм, однако не больше двух граммов.

Дополнительные сведения

  • Прием избыточной дозировки (передозировка) очень опасен, особенно в детском возрасте, когда при этом может быть смертельный исход. Проявления отравления лекарством включают цефалгию, головокружение, судорожные реакции, снижение остроты зрения, повышенный уровень калия, прекращение сердечной деятельности и дыхания. Следует как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Врачи проводят необходимое лечение. Перед этим возможен прием адсорбентов.
  • Любые сочетания медикаментов возможны с одобрения лечащего доктора, назначившего препарат. Самостоятельное использовать другие средства вместе с гидроксихлорохином запрещено. В полной инструкции есть перечень допустимых и недопустимых взаимодействий.
  • Риск повреждения сетчатки зависит от применяемой дозировки. Есть используется доза менее шести с половиной миллиграммов на килограмм массы тела, риск развития таких осложнений пониженный. Перед терапией нужна консультация офтальмолога для исключения заболеваний глаз. Подобное обследование нужно периодически проводить во время длительного лечения.
  • При появлении любых, даже незначительных, нарушений со стороны органа зрения, нужно незамедлительно обратиться к врачу. Возможна отмена препарата.
  • Если пациент страдает от любых заболеваний почечной или печеночной ткани, нужны периодические обследования, включая анализ крови.
  • Во время продолжительной терапии нужно проводить неврологические обследования для исключения нарушений со стороны скелетной мускулатуры.
  • Средство может снижать скорость реакции.

Нежелательные эффекты при приеме

К возможным побочным реакциям относятся:

  • ретинопатии;
  • зуд и сыпь на кожных покровах;
  • выпадение волос;
  • реакция фотосенсибилизации (проявляется болезненной чувствительностью к свету).

Не пропустите: Диклофенак или Кетопрофен: какая мазь лучше при артрозе

При ретинопатии пациенты предъявляют жалобы на наличие дефекта в поле зрения. В таком случае требуется немедленная отмена Плаквенила. На ранней стадии ретинопатии полностью обратимы.

Нежелательные эффекты со стороны пищеварительного тракта проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей.

Токсическое действие лекарства на сердце и сосуды характеризуется нарушением атриовентрикулярной проводимости, гипертрофией желудочков (увеличением массы миокарда). При нарушениях работы сердца и сосудов возникает чувство сердцебиения, одышка, отеки в области нижних конечностей. На ранних стадиях симптомы обратимы.

Восстановление функций организма после отмены Плаквенила может длиться до нескольких месяцев.

УЗНАЙТЕ БОЛЬШЕ:

НПВС и сердечно-сосудистая система: осложнения и их профилактика

Метортрит при ревматоидном артрите

Дюспаталин — инструкция по применению и отзывы

Инструкция по применению и отзывы пациентов препарата Пирацетам

Стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов

Когда необходимы инъекции и какие препараты применяют при лечении суставов

«Плаквенил» против коронавируса

Позже появилось исследование французских ученых. В лабораторном исследовании приняли участие 36 пациентов. 20 пациентов – это экспериментальная группа, где добровольцам ежедневно вводили 600 мг «Плаквенила». Остальные 16 пациентов – контрольная группа, которую лечили согласно протоколу.

Согласно исследованию, на третий день 50% участников, которых лечили только «Плаквенилом», получили отрицательный результат на коронавирус. Зато на шестой день отрицательный результат получили уже 70%.

Кроме этого, 6 из 20 пациентов лечили с помощью «Плаквенила» в сочетании с антибиотиком азитромицином. Интересно, что они выздоровели еще быстрее. Уже на третий день отрицательный результат на коронавирус получили 83% участников, а на шестой день выздоровели все 100%.

Между тем пациенты из контрольной группы болели дольше. На третий день заболевания выздоровели только 6,3% участников, а на шестой – 12,5%.

Фото из открытых источников

Позже президент США Дональд Трамп сообщил, что в Соединенных Штатах Америки в качестве экспериментального лечения будут применять гидроксихлорохин («Плаквенил») для лечения коронавируса. 

«Лекарство гидроксихлорохин применяют для лечения малярии и артритов, очень сильное лекарство. Препарат показал очень обнадеживающие результаты. Мы намерены немедленно сделать препарат доступным», — сказал Трамп.

А правительство Франции разрешило прописывать гидроксихлорохин при коронавирусной инфекции.

«Гидроксихлорохин и комбинация лопинавир/ритонавир (препараты против СПИДа) могут назначаться, отпускаться и приниматься под ответственность врача» при Covid-19, — говорится в декрете французского правительства.

Эти препараты пациенты могут принимать в больницах или по назначению врача в домашних условиях. «Плаквенил» и другие препараты на основе гидроксихлорохина аптеки могут выдавать только по рецепту.

Аналогичные протоколы лечения начали использовать и в Италии.

Тем не менее ВОЗ пока не одобрила ни один из вышеперечисленных препаратов как подходящий для специфического лечения коронавируса. Все они проходят клинические исследования.

Лекарство от коронавируса в Украине

На сайте (используется для мониторинга наличия лекарств в украинских аптеках) указано, что «Плаквенила» в аптеках уже нет. Ранее его можно было купить за 500-600 гривен за упаковку (60 таблеток).

Скриншот

Министр здравоохранения Украины Максим Степанов сообщал, что 2 апреля страна получила 3 тыс. упаковок препарата. 2 250 будут отправлены в регионы, а 750 остаются в Киеве — для быстрого реагирования.

«На следующей неделе мы получим достаточно этих лекарств, чтобы потенциально лечить до 20 тыс. пациентов», — подчеркнул Максим Степанов.

При этом в украинском Минздраве подчеркнули, что на сегодняшний день не существует лекарств от коронавирусной болезни Covid-19, пациентам предоставляется симптоматическое лечение. Что касается «Плаквенила», то его применяют при тяжелых и крайне тяжелых формах коронавирусной болезни.

В министерстве также советуют не покупать препарат без рецепта врача и предупреждают, что самолечение может быть опасным для здоровья.

2 Показания: когда применяется Плаквенил?

Для чего назначают Плаквенил? Помимо лечения малярии, препарат назначается при некоторых аутоиммунных и воспалительных заболеваниях, включая те болезни, что поражают опорно-двигательный аппарат.

Плаквенил можно применять при нескольких видах артрита

Общие показания к Плаквенилу:

  1. Ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), в некоторых случаях – псориатический и инфекционный артрит. Про прием Плаквенила при артрите можно почитать отдельно.
  2. Красная волчанка (как системная, так и дискоидная).
  3. Малярия (за исключением подвида, что вызван хлорохинрезистентным штаммом Plasmodium falciparum).
  4. Для профилактики или лечения острых приступов некоторых форм малярии.
  5. Для радикального излечения малярии, вызванного чувствительным к препарату штаммом Plasmodium falciparum.

Учтите: препарат изначально предназначен для лечения малярии, поэтому при артритах он эффективен исключительно в виде вспомогательной терапии. То есть на фоне приема Плаквенила должны приниматься и другие профильные медикаментозные средства.

2.1 Противопоказания

К Плаквенилу имеется ряд относительных и абсолютных противопоказаний. Относительные противопоказания могут быть проигнорированы пациентом, но только в том случае, если на это дал согласие лечащий врач.

Список противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость (аллергия) к производным 4-аминохинолина;
  • запрещен прием при беременности или в период кормления ребенка грудью;
  • различные формы ретинопатии;
  • наследственная непереносимость лактозы или же недостаточность лактазы;
  • детский возраст пациента до 6 лет;
  • наличие галактоземии и/или синдрома мальабсорбции глюкозы или галактозы;
  • различные зрительные расстройства (включая повышенное внутриглазное давление);
  • различные гематологические заболевания;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • тяжелые желудочно-кишечные заболевания, включая язвы и эрозии.

2.3 Побочные эффекты Плаквенила

Если принимать препарат правильно, то побочные действия наблюдаются сравнительно редко. Шанс их развития существенно увеличивается при бесконтрольном приеме или необходимости в продолжительном курсе лечения.

Возможные побочные эффекты:

  1. Аллергические реакции различной интенсивности (от безвредного зуда, до смертельно опасной анафилаксии).
  2. Патологические изменения роговицы, включая ее помутнение или развитие отеков.
  3. Кожные высыпания, экзема.
  4. Тошнота, приступы рвоты, боли различной интенсивности в животе.
  5. Головокружение, шум в ушах (тиннитус), головная боль и эмоциональная неустойчивость.
  6. В редких случаях возможно развитие кардиомиопатии.
  7. В редких случаях возможно развитие или обострение порфирии.
  8. Различные поражения печени и/или почек, в очень редких случаях требующие подключения пациента к гемодиализу.

Новое лекарство от коронавируса

В России могут начать использовать новое лекарство на основе противомалярийного препарата мефлохина. Эту разработку представило Федеральное медико-биологическое агентство.

«Препарат с высокой селективностью блокирует цитопатический эффект коронавируса в культуре клеток и препятствует его репликации, а иммуносупрессивное действие мефлохина препятствует активации воспалительного ответа, вызванного вирусом. Добавление макролидных антибиотиков и синтетических пенициллинов не только препятствует формированию вторичного бактериально-вирусного синдрома, но и позволяет повысить концентрацию противовирусного средства в плазме крови и легких», — сообщили в организации.

На этой же основе идет разработка препарата не только для лечения, но и профилактики коронавируса.

Лечение коронавируса противомалярийными препаратами

Коронавирус лечат противомалярийными препаратами, потому что нет медикаментов, которые бы прицельно уничтожали возбудитель новой инфекции. Всемирная организации здравоохранения дала разрешение врачам применять лекарственные средства не по их прямому назначению. Терапия препаратами от малярии проводится в стационарных условиях из-за необходимости постоянного контроля за работой сердца и анализами крови.

Схемы применения, утвержденные Минздравом:

  • хлорохин – по 500 мг 2 раза в день 1 неделя;
  • гидроксихлорохин – по 400 мг 2 раза в сутки, потом по 200 мг 2 раза (всего 6 дней);
  • мефлохин – в первые сутки по 250 мг 3 раза, во вторые сутки по 250 мг 2 раза, с третьего по седьмой день по 250 мг один раз в день.

При легком течении используется только один из этих препаратов. Монотерапия (единственный медикамент) также показана и при средней степени тяжести коронавирусной инфекции для пациентов моложе 60 лет и без сопутствующих болезней.

Если нужно лечение пожилым, с гипертонией, сахарным диабетом, онкологией, хроническими болезнями легких, то только один противомалярийный препарат не помогает, его обязательно усиливают Азитромицином, а по показаниям и Олумиантом. В случае тяжелой формы пневмонии к комбинации гидроксихлорохин + азитромицин (мефлохин + азитромицин) добавляют иммунодепрессанты (подавляющие иммунитет): Актемра или Кевзара.

Побочные действия Плаквенила

Побочные действия Плаквенила связаны с механизмом его основного действия.

  • Со стороны органов чувств – при длительном применении препарата возможны изменения сетчатки (дефекты поля зрения – скотомы), роговицы (нечеткость зрения, светобоязнь), а также нарушения аккомодации (способности глаза хорошо видеть предметы, расположенные вблизи или вдали), шум в ушах, снижение слуха.
  • Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, раздражительная слабость, мышечная слабость, нарушения походки, психозы, судорожная готовность.
  • Со стороны органов кровообращения – токсическое воздействие на сердечную мышцу (миокард), сопровождающееся нарушением проводимости (сердечные блокады) или увеличением в объеме миокарда обоих желудочков.
  • Со стороны органов кроветворения — подавление процесса образования клеток крови в костном мозге и развитие недостатка эритроцитов (различные виды анемии), лейкоцитов (снижаются защитные свойства организма) и тромбоцитов (появляется склонность к кровотечениям).
  • Со стороны органов пищеварения — тошнота, рвота, понос, снижение аппетита, боли в животе. При длительном применении в больших дозах препарат может оказывать токсическое воздействие на печень вплоть до развития печеночной недостаточности.
  • Со стороны кожи и слизистых оболочек побочные действия Плаквенила встречаются чаще всего. Это различного рода высыпания, повышение чувствительности кожи к свету, изменения пигментации кожи и волос, кожный зуд, облысение, обострение различных кожных заболеваний, в первую очередь, псориаза. Возможны тяжелые аллергические реакции замедленного типа в виде синдрома Стивенса-Джонсона (пузыри могут покрывать всю кожу и слизистые оболочки) и развитие острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) в виде гнойничков, покрывающих всю кожу.
  • Аллергические реакции — крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания к назначению

При исследованиях Плаквенила была выявлена его ототоксичность

Препарат отличается небольшим перечнем противопоказаний. Его нельзя принимать в следующих случаях:

  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • непереносимость действующего вещества;
  • непереносимость лактозы;
  • ретинопатия.

Точный механизм влияния препарата на течение беременности и развитие плода не установлен, поэтому беременным принимать лекарство не рекомендовано.

При исследованиях препарата была выявлена его ототоксичность, поэтому во время лактации лекарство принимать не следует. Препарат в незначительных количествах проникает в грудное молоко, но этого достаточно, чтобы действующее вещество оказывало влияния на ребенка, вызывая нарушения в работе нервной системы.

Применение Плаквенила при ревматоидном артрите должно быть согласовано с лечащим врачом, так как препарат может вызывать побочные эффекты

Лекарственное средство с осторожностью назначают пациентам с риском развития осложнений со стороны органов зрения

Плаквенил – противопоказания для применения

Плаквенил противопоказан:

  • при повышенной чувствительности к его компонентам организма больного;
  • при наследственной непереносимости некоторых видов простых сахаров (например, при лактазной недостаточности) и при синдроме мальабсорбции (недостаточном всасывании одного или нескольких питательных веществ в кишечнике);
  • при заболеваниях глаз, связанных с изменениями сетчатки (ретинопатиях);
  • детям до 6 лет;
  • во время беременности и кормления ребенка грудью.

С осторожностью препарат применяют при:

  • расстройствах зрения, а также при применении лекарственных препаратов, оказывающих отрицательное воздействие на органы зрения;
  • заболеваниях крови (в том числе в прошлом);
  • тяжелых неврологических заболеваниях и психозах (в том числе в прошлом);
  • повышенной чувствительности кожи к свету, псориазе и приеме лекарств, усиливающих кожные реакции;
  • тяжелых заболеваниях печени и почек и приеме лекарств, отрицательно воздействующих на эти органы;
  • тяжелых заболеваниях органов пищеварения;
  • повышенной чувствительности к хинину (из-за возможности перекрестных аллергических реакций).

Противомалярийные препараты от коронавируса: список назначаемых

В рекомендациях Минздрава России указан список противомалярийных препаратов, которые можно назначить при коронавирусе, в него входят три действующих вещества: мефлохин, хлорохин, гидроксихлорохин.

Важно обратить внимание, что сейчас нет возможности их приобрести в аптеке, на сайтах крупных сетей даже не указана цена. Это связано с тем, что после информации об их эффективности они быстро исчезли из продажи, а все поставки от производителей идут в стационары

Мефлохин 

Мефлохин выпускается под таким же названием и Лариам («Хоффман-ля-Рош»). Препарат разработан в 1970 году Армейским институтом США после войны во Вьетнаме, рекомендован ВОЗ для лечения малярии. В России таблетки производятся Федеральным агентством «Фармзащита» и входит в список жизненно необходимых препаратов. В 2020 году ним начали лечить коронавирусную инфекцию, затем его продолжили использовать и для профилактики. Все рекомендуемые дозировки были испытаны при малярийной инфекции.

Мефлохин, как и все противомалярийные препараты, крайне токсичен для организма. В 2013 году было доказано, что поражение нервной системы может быть как в период применения, так и после окончания терапии в отдаленном периоде, оно длится от нескольких месяцев до 2-3 лет. Отмечена депрессия, мысли о самоубийстве, галлюцинации, звон в ушах. Мефлохин противопоказан при эпилепсии, опасен при беременности, особенно на ранних сроках.

Плаквенил

Таблетки Плаквенил выпускает фирма «Санофи». В ходе клинических исследований доказано его противовоспалительное действие, подавление иммунных (против микробов) и аутоиммунных реакций (против своих тканей). Применяется при всех формах течения коронавирусной инфекции и входит в схемы профилактики.

Противопоказан Плаквенил при поражении сетчатки глаз, нарушении зрения. Отрицательно влияет на работу сердца – ухудшает проводимость сердечных импульсов в миокарде. Поэтому лечение проводят только под контролем ЭКГ. Есть риск токсического психоза, тошноты, рвоты, ухудшения кроветворения.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин – это действующее вещество препаратов Плаквенил и Иммард. Под таким же (непатентованным) наименованием его выпускает «Биоком» Россия, «Апотекс», Канада. Все эти медикаменты имеют одинаковую форму выпуска – таблетки по 200 мг, и по своим свойствам, показаниям и противопоказаниям ничем не отличаются.

Хлорохин

Хлорохин выпускается под торговым названием Делагил, на территории России он не имеет действующего регистрационного свидетельства. Это связано с тем, что он токсичнее гидроксихлорохина, а возбудитель малярии приобрел устойчивость к его действию. Из-за риска побочных эффектов (психоз, судороги, ухудшение зрения, аритмия) не применяется для профилактики коронавируса. Его редко назначают и для лечения COVID-19.

Терапевтическое действие

Лекарственное средство обладает выраженным противопаразитарным действием в отношении малярийного плазмодия и кишечной амебы. Действующий компонент ослабляет воспалительную реакцию и уменьшает выраженность иммунного ответа при различных иммунопатологических заболеваниях, вроде системной красной волчанки и ревматоидного артрита. Точный способ подавления патологических процессов в организме не изучен. При аутоиммунных заболеваниях лекарство ослабляет действие защитной системы организма и уменьшает воспаление.

Дополнительные свойства

  • Попадает в иммунокомпетентные клетки, нарушает высвобождение лизосомальных ферментов и ослабляет активность ряда ферментных веществ, поражающих хрящевую ткань при аутоиммунных процессах.
  • Снижает кислотно-основный баланс в сторону больших значений, благодаря чему ослабляется связывание с антигенами и иммунными комплексами. Приводит к общему снижению действия иммунной системы в отношении тканей организма.
  • Уменьшение уровня цитокинов в организме. Это лекарственное свойство уменьшает выраженность иммунопатологических реакций. При этом не уменьшает выработку интерферонов.
  • Снижение синтеза провоспалительных веществ, усиливающих проявление аутоиммунных патологий.
  • Подавление поздних фаз транскрипции дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот.
  • Нарушает жизнедеятельность плазмодиев, попадающих в эритроциты. Не действует на гаметы.
  • Не уничтожает устойчивых к средству паразитов и плазмодиев, обитающих вне красных кровяных телец.

Плаквенил при коронавирусной инфекции

По мере распространения нового коронавируса в мире ученые начали в первую очередь проверять эффективность уже изученных медикаментов в отношении этой инфекции. В марте 2020 года появились первые исследования, доказывающие, что это средство может быть использовано для предотвращения развития тяжелой формы болезни. Поскольку применение этого препарата может привести к серьезным осложнениям, ученые продолжают изучать особенности терапии коронавирусной инфекции гидроксихлорохином.

Это средство при коронавирусе назначается не отдельно, а вместе с другими медикаментами, вроде антибиотиков. Далеко не всегда показано применение вещества. Механизм действия в отношении вируса до сих пор не изучен. Отдельные исследования не подтверждают, что это химическое соединение помогает пациентам с такой болезнью. В Российской федерации гидроксихлорохин уже используется врачами строго по показаниям.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с антибиотиками есть риск усиления их побочных эффектов

Плаквенил при ревматоидном артрите и ревматических поражениях суставов требует осторожного применения. Препарат с осторожностью назначают во время терапии дигоксином, так как Плаквенил может стать причиной усиления его активности

При одновременном приеме с антибиотиками из группы аминогликозидов существует риск усиления их побочных эффектов, в первую очередь опасность представляет вероятность развития мышечных спазмов и нарушения нервно-мышечной проводимости.

Препарат Плаквенил усиливает действие лекарств от сахарного диабета. Это чревато развитием гипогликемии. Больным сахарным диабетом, принимающим Плаквенил, следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, так как может понадобиться уменьшение дозировки инсулина и сахароснижающих лекарств.

Препарат снижает судорожный порог и ухудшает действие лекарственных средств против эпилепсии.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом о прочих возможных лекарственных взаимодействиях, так как в инструкции по применению таблеток Плаквенил описаны не все случаи реакций разных препаратов. Если пациент принимает какие-либо таблетки на постоянной основе, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector