Лекарство от коронавируса «авифавир»: применение, стоимость, отзывы

Мнение экспертов

Чернышева Н., фармацевт и консультант «Доктора на работе»:

«Я считаю, что «чистые субстанции» никаким образом не имеют отношения к эффективности лекарственного средства. Это исключительно сказывается на профиле безопасности препарата. Поэтому утверждать об эффективности стоит только после определения репрезентативности данной схемы лечения с другими имеющимися».

Власов В., врач, доктор медицинских наук, профессор:

«Не стоит забывать, что, когда Фавипиравир станет легкодоступным для населения, его будут использовать для самолечения, особенно при легких формах коронавирусной инфекции. Фавипиравир запрещен в период вынашивания ребенка. А это значит, что большое количество женщин будут подвержены опасности, риску прерывания беременности, внутриутробной гибели плода».

Другие специалисты также ставят под сомнение эффективность препарата, анализируя соотношение между его действенностью и возможными рисками. И сходятся во мнении, что следует тщательно собрать доказательную базу, прежде чем использовать Фавипиравир для лечения COVID-19.

Что нельзя принимать для профилактики: обратный эффект

Заботясь о предупреждении болезни, очень важно помнить о принципе «не навреди» и избежать типичных ошибок. Применение некоторых лекарств не только не предотвратит болезнь, но может нанести значительный вред здоровью

  1. Антималярийные препараты. В первое время их широко использовали для лечения и профилактики коронавируса. Но практика показала, что они малоэффективны и чреваты возникновением множества побочных эффектов, таких как аллергические реакции, нарушение ритма сердцебиения и ряда других.
  2. Антибиотики для предотвращения болезни. Вопреки распространенному заблуждению, они не действуют на вирусы и не влияют на возникновение бактериальных осложнений. Напротив, бесконтрольное применение может привести к тому, что микроорганизмы приобретают невосприимчивость к этим средствам и впоследствии бороться с инфекцией будет намного сложнее. Также противомикробные препараты негативно воздействуют на микрофлору кишечника и полости рта, что ведет к ослаблению иммунитета.
  3. Сульфаниламиды — противомикробные средства. В эту группу входят Бисептол, Сульфадиметоксин и другие. Многие привыкли при первых симптомах заболевания пить для профилактики эти препараты. Но в случае коронавируса они неэффективны, к тому же могут смазать клиническую картину.

Не стоит рассчитывать на популярную «народную профилактику». Употребление алкоголя не защитит от болезни, а вызовет дополнительные проблемы со здоровьем. Добавление в пищу острых специй влияет только на вкус блюда, а не укрепляет иммунитет. Если же у человека имеются заболевания ЖКТ, острая пища может спровоцировать их обострение.

Хлорная известь, метанол и другие дезинфицирующие средства, употребляемые не по назначению, не просто бесполезны, но и очень опасны. Пероральное применение вызывает тяжелые отравления, а испарения из-за злоупотребления при уборке помещений негативно воздействуют на кожный покров, дыхательные пути и слизистые оболочки. Они не используются для дезинфекции тела — подходят только для обработки поверхностей. Нельзя приобретать ультрафиолетовые лампы для дезинфекции рук или тела. Это может привести к повреждению кожи и вызвать поражение зрения.

Регулярное промывание носа солевым раствором облегчит течение насморка, однако не станет препятствием проникновения вируса в организм. Чеснок — полезный продукт, но подтвержденных данных, что он эффективен для профилактики новой инфекции, нет. Более того, усиленное потребление также нежелательно при наличии различных заболеваний ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Не следует уповать на «волшебные» свойства лимона и имбиря. Употребление в большом количестве спровоцирует гастрит и язву, иммунитет повышается только при систематическом приеме в небольшом количестве.

Заболевание легче предупредить, чем потом лечить. Предотвратить заражение поможет соблюдение несложных правил:

  1. Обязательное ношение маски в общественных местах.
  2. Ограничение контактов и избегание мест массового скопления людей.
  3. Тщательное мытье рук — рекомендуется 7-ступенчатый способ.
  4. Недопущение прикосновений грязными руками к лицу.
  5. Регулярное проветривание помещений и влажная уборка.

Кроме этого, важно соблюдать режим сна и питания, поддерживать определенный уровень физических нагрузок. Большое значение имеет стабильное эмоциональное состояние

Не следует забывать и о текущем медицинском наблюдении и вакцинации. Даже во время пандемии не стоит отказываться от плановых прививок — они не только не снизят иммунитет, но и сделают организм менее восприимчивым к возбудителю инфекции.

Мне нравитсяНе нравится2

Почему его признали неэффективным?

Кроме России, фавипиравир под торговым названием «Авиган» тестировали и на родине препарата – в Японии, это организовала компания-производитель Fujifilm. Исследование проводилось в институте здоровья Fujita с марта по май 2020 года с участием 89 пациентов из разных районов Японии. По итогам исследования оказалось, что препарата не показал эффективности против коронавируса.

Исследование показало, что принимавшие «Авиган» с начала лечения пациенты выздоравливали быстрее, чем начавшие принимать его позже, но эту разницу потом признали статистически незначительной.

Что интересно, «Химрар» отчитывался сразу о трех независимых исследованиях более чем на 700 пациентах (правда, без упоминания названий компаний), и результаты были иными. Руководитель компании заявил, что результаты японского исследования носят предварительный характер, а в России для изготовления препарата применяются «более чистые субстанции», что помогает избежать увеличения побочных эффектов при увеличении дозы препарата. Кроме того, по словам руководителя «Химрара», в России при исследовании использовались более оптимальные схемы лечения.

При этом исследование «Авифавира» до сих пор не окончено – несмотря на то, что препарат уже поставляется в больницы и назначается врачами при лечении пациентов. Сейчас РФПИ и «Химрар» пытаются получить от Fujifilm данные по клиническим испытаниям и продолжить работу над исследованиями уже совместно.

В Министерстве здравоохранения России отказываться от препарата пока не собираются – там тоже ссылаются на то, что проведенное в Японии исследование могло отличаться от российского (и Минздрав, естественно, доверяет российскому). Также фавипиравир применяется для лечения пациентов с коронавирусом в Индии.

Врачи и эксперты неоднозначно оценили результаты исследования и реакцию производителя:

фармацевт Наталья Чернышева заметила, что чистота субстанции (о чем говорят в «Химраре») не влияет на эффективность препарата – это лишь вопрос безопасности. При этом любая схема лечения требует достаточной выборки для исследования

При этом проведенное в Японии исследование охватило всего 89 пациентов, что большой выборкой не назвать, а срок в 3 месяца – слишком короткий;

Василий Власов из Общества специалистов доказательной медицины призвал относиться к препарату с осторожностью – он напоминает о его влиянии на эмбрион и плод и призывает не использовать фавипиравир в амбулаторной практике;

кандидат медицинских наук Андрей Беседин тоже против того, чтобы лечение этим препаратом стало массовым – пока оно допустимо лишь в рамках научных исследований;

директор медицинского холдинга Александр Карасев призывает проводить полноценные клинические исследования по всем правилам (слепые рандомизированные исследования с контрольной группой) – только так можно понять реальную эффективность препарата.

Другими словами, специалисты советуют продолжать исследования и до их окончания отказаться от массового применения фавипиравира в лечении пациентов. В частности, препарат может действительно показать эффективность в отличие от «Арбидола», «Ингавирина», «Лопинавира» и «Ритонавира», которые не показали вообще никакого эффекта – но лишь при условии, что исследования будут проведены по всем правилам.

Инструкция по применению

В одной таблетке Арепливира содержится 200 мг действующего вещества – фавипиравира, который является ингибитором вируса SARS-CoV-2, вызывающего COVID-19. В качестве вспомогательных компонентов используются:

  • коллоидный диоксид кремния – адсорбент, способствующий регенерации тканей;
  • повидон К30 – связующее вещество, пролонгирующее действие основного ингредиента;
  • кросповидон – энтеросорбент;
  • стеариновая кислота – эмульгатор.

Считаете ли вы, что коронавирус действительно является «чумой 20-го века»?

Думаю, да, ведь он на весь мир распространился!
42.16%

Мое мнение — это все надуманная проблема. Кому-то это просто выгодно.
11.87%

Очередной вариант «нового гриппа» , который станет сезонной заболеваемостью наряду с остальными ОРВИ, —  не более.
45.97%

Проголосовало: 3259

Фавипиравир полностью всасывается и метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация достигается через 1,5 часа после приема таблеток. Препарат должен использоваться только по назначению доктора.

В условиях стационара лекарство применяется по следующей схеме:

  • для больных с массой тела менее 75 кг – в первый день ударная доза по 8 таблеток (1600 мг) дважды в сутки, далее – по 3 таблетки (600 мг) два раза в сутки. Лекарство следует принимать натощак, за полчаса до приема пищи; 
  • для пациентов с весом в 75 и более килограммов – в первый день 9 таблеток (1800 мг) за два раза в сутки, затем, со 2-го по 10-й день – по 800 мг (4 таблетки) по 2 раза в сутки.

По общему правилу лечение Арепливиром рассчитано на 10 дней. Но срок может быть сокращен при разрушении вируса, когда результаты ПЦР-исследований, проведенные последовательно с интервалом в 24 часа, будут отрицательными.

Перед тем как начать лечение Арепливиром, пациентки должны пройти тестирование на беременность. Всем больным необходимо предоставить письменную информацию о рисках применения препарата и получить расписку о том, что пациент согласен на применение Арепливира в лечении коронавируса и предупрежден о возможных рисках. 

Для женщин и мужчин детородного возраста опасность негативного воздействия на будущий эмбрион сохраняется до трех месяцев после окончания лечения новым противовирусным средством. Поэтому необходимо разъяснить пациентам обязательное использование надежных барьерных противозачаточных средств на протяжении безопасного срока после выздоровления.

Из-за невысокой токсической нагрузки Арепливира рекомендуется использование его в качестве монотерапевтического препарата. Регистрируется полное выздоровление 80% больных коронавирусной инфекцией при лечении только Арепливиром, без сопутствующих медикаментов.

При одновременном использовании Арепливира с иными противогриппозными препаратами наблюдается угнетение эффективности последних из-за высокой способности нового лекарства к ингибиции. Кроме того, возможно стойкое повышение концентрации мочевой кислоты в крови пациента.

Показания

Основное показание для применения этого препарата – грипп. Причём не простой, а тот, который не поддаётся привычной и проверенной консервативной терапии.

Кроме этого фавипиравир помогает бороться с вирусами, которые содержат одну цепочку РНК. К ним относятся возбудители таких заболеваний, как:

  • Жёлтая лихорадка,
  • Лихорадка западного Нила,
  • Афтозная лихорадка,
  • Лихорадка долины Рифт.
  • Вирус ящура,
  • Вирус Зика.

Для особо любопытных надо сказать, что лекарство прекрасно действует на флавивирусы, которые переносятся комарами и клещами, на аренавирусы, которые распространены в тропиках и вызывают смертность свыше 20% у всех заражённых.

На сегодняшний день фавипиравир в качестве экспериментального лечения используется у пациентов с подтверждённым диагнозом коронавирус COVID-19. Также применяется у пациентов, которые не дали положительной динамики лечением адамантаном, римантадином, осельтамивиром, занамивиром.

Фармакологическое действие

Арепливир активен против вирусов с одноцепочечной РНК:

  • Flaviviridae и Arenaviridae;
  • Bunyaviridae;
  • Togaviridae;
  • гриппа;
  • лихорадки Западного Нила;
  • желтой лихорадки;
  • арбовирусов группы А;
  • афтозной лихорадки.

По одной из теорий фавипиравир оказывает ингибирующее действие на фермент РНК-полимеразу, который необходим для размножения вируса внутри клеток человека. Предполагается, что клеточные киназы (ферменты клеток человека) превращают фавипиравир в форму рибофуранозилфосфат фавипиравира, ингибирующую вирусную полимеразу без воздействия на клеточную РНК и синтез ДНК человека.

В других исследованиях доказано, что фавипиравир индуцирует летальные мутации РНК-трансверсии, и воспроизводимый вирусный фенотип является нежизнеспособным.

Особенностью противовирусного препарата является отсутствие резистентных вирусов, которые, как известно, мутируют и видоизменяются, «проходя» через популяцию. Лекарство сохраняет терапевтическую эффективность у всех пациентов с начала и до конца эпидемии вирусной инфекции. Ввиду этого на арепливир возлагаются большие надежды при лечении тяжелого гриппа, коронавируса и других вирусных инфекций, при которых стандартные схемы лечения показывают плохую эффективность.

Источники беспокойства

Тем не менее, существуют опасения в отношении фавипиравира из-за сообщений о возможной гибели и деформации плода, а также о передаче через сперму. Отмечая очевидное отсутствие лекарственной устойчивости фавипиравира, ученые заявили, что его не следует назначать беременным женщинам из-за его негативного воздействия на эмбрионы.

В обзорной статье, опубликованной ранее в этом году в журнале Pharmacology & Therapeutics , японские исследователи пришли к выводу, что «Фавипиравир, как ожидается, станет важным терапевтическим средством при тяжелом гриппе, следующем штамме пандемического гриппа и других тяжелых вирусных инфекциях РНК, для которых применяются стандартные методы лечения».

Один эксперт в США также выразил осторожность, подчеркнув, что коронавирусы представляют собой совсем другое семейство вирусов, чем семейство ортомиксовирусов, которое включает вирусы гриппа. «Хотя они оба кодируют РНК-зависимую РНК-полимеразу, у коронавирусов есть корректирующий фермент, который может удалять нуклеозидные аналоговые препараты, которые могут вызывать мутации и блокировать репликацию при гриппе, поэтому эти препараты могут плохо работать в коронавирусах», — говорит Рейчел Ропер, доцент микробиологии и иммунологии в Университете Восточной Каролины

«Хотя они оба кодируют РНК-зависимую РНК-полимеразу, у коронавирусов есть корректирующий фермент, который может удалять нуклеозидные аналоговые препараты, которые могут вызывать мутации и блокировать репликацию при гриппе, поэтому эти препараты могут плохо работать в коронавирусах», — говорит Рейчел Ропер, доцент микробиологии и иммунологии в Университете Восточной Каролины.

«Мы можем попробовать это в клинических испытаниях, но мы должны помнить, что если нет контрольной группы для сравнения, нет данных. Обсуждения не дают данных, только хорошо спланированные и контролируемые исследования могут предоставить реальные данные об эффективности лекарств».

Тем не менее, врачи в США и Японии надеются, что их исследования помогут пациентам, пока люди не будут привиты вакциной от коронавируса.

«Нам понадобятся лекарства для лечения острого заболевания в том виде, в каком оно происходит, и в долгосрочной перспективе вакцина является лучшим вариантом», — говорит Финберг.

Клинические исследования препарата в Японии и США

Японские исследователи начали вводить фавипиравир пациентам с COVID-19 в конце февраля. В марте компания Fujifilm Toyama Chemical начала клиническое исследование 3-й фазы в Японии с участием около 100 пациентов, нацеленных на пациентов с легкими и умеренными симптомами. Но это не единственное исследование.

По данным Министерства здравоохранения, труда и социального обеспечения, по состоянию на 26 апреля более 2000 человек в Японии прошли курс лечения фавипиравиром в рамках клинических испытаний.

Чиновник в больнице Университета Здоровья Fujita в префектуре Аити, где проводится исследование, сказал, что персонал завершит анализ данных испытаний к концу августа.

Компания Fujifilm Toyama Chemical начала 2-ю фазу клинических испытаний в США в штате Массачусетс в апреле. В исследовании приняли участие около 50 пациентов, оно проводится в сотрудничестве с Бригамом и Женской больницей, Массачусетской больницей общего профиля и Медицинской школой Массачусетского университета.

«Предыдущие исследования с этим препаратом показали, что он улучшает клиренс гриппа. Мы ожидаем результатов примерно через один-два месяца».

Премьер-министр Японии Синдзо Абэ заявил в понедельник, что хочет, чтобы фавипиравир был одобрен для лечения COVID-19 в мае, так как Япония также переходит к ускоренному утверждению ремдесивира.

Поскольку мир может годами ждать коронавирусной вакцины, в центре внимания находятся лекарства, которые могут смягчить последствия инфекции.

В то время как одобренный в США ремдесивир предназначен для пациентов с тяжелыми случаями, сокращая время выздоровления, американские врачи также тестируют препарат от гриппа фавипиравир, изготовленный японской компанией, в надежде, что он может помочь более широкому кругу пациентов.

Побочные действия

Интерферон относится к категории препаратов, способных вызвать большое количество побочных реакций со стороны различных систем и органов. В большинстве случаев они являются следствием введения интерферона в/в, п/к или в/м, однако спровоцировать их могут и другие фармацевтические формы препарата.

Наиболее частыми побочными реакциями на прием IFN являются:

  • анорексия;
  • тошнота;
  • озноб;
  • дрожь в теле.

Несколько реже отмечаются рвота, повышенная сонливость, чувство сухости во рту, выпадение волос ( алопеция ), астения; неспецифические симптомы, напоминающие симптомы гриппа; боль в спине, депрессивные состояния, скелетно-мышечные боли, мысли о суициде и попытке суицида, общее недомогание, нарушение вкуса и концентрации внимания, повышенная раздражительность, расстройства сна (часто бессонница ), артериальная гипотензия, спутанность сознания.

К редким побочным эффектам относятся: боли справа в верхней части живота, высыпания на теле (эритематозные и макулопапулезные), повышенная нервозность, болезненность и выраженное воспаление в месте введения препарата в инъекционной форме, вторичная вирусная инфекция (в том числе инфицирование вирусом простого герпеса), повышенная сухость кожного покрова, зуд , резь в глазах, конъюнктивит, помутнение зрения, нарушение функции слезных желез, тревожность, лабильность настроения; психотические расстройства, включая галлюцинации , повышенную агрессию и т.д.; гипертермия, диспепсические симптомы, респираторные нарушения, потеря веса, тахикардия , неоформленный стул, миозит , гипер- или гипотиреоз, нарушения слуха (вплоть до полной его потери), образование инфильтратов в легких, повышение аппетита, кровоточивость десен, судороги в конечностях, диспноэ, нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, периферическая ишемия, гиперурикемия, нейропатии и т.д..

Лечение препаратами IFN может спровоцировать нарушение репродуктивной функции. Исследования на приматах показали, что интерферон нарушает менструальный цикл у женщин. Кроме того, у женщин, проходивших курс лечения препаратами IFN-α, снижался уровень эстрогена и прогестерона в сыворотке крови.

По этой причине в случае назначения интерферона женщинам детородного возраста следует использовать барьерные средства контрацепции. Мужчин репродуктивного возраста также рекомендуется информировать о потенциальных побочных эффектах.

В редких случаях лечение интерфероном может сопровождаться офтальмологическими расстройствами, которые выражаются в виде кровоизлияний в сетчатку глаза, ретинопатии (включая в том числе отек макулы), очаговые изменения сетчатки, снижения остроты зрения и/или ограничения полей зрения, отек дисков зрительных нервов, неврит глазного (второго черепномозгового) нерва, обструкция артерий или вен сетчатки.

Иногда на фоне приема интерферона могут развиваться гипергликемия , симптомы нефротического синдрома, диабета , почечной недостаточности . У пациентов с сахарным диабетом может ухудшаться клиническая картина заболевания.

Не исключается вероятность возникновения колита , панкреатита , цереброваскулярной геморрагии, инфаркта миокарда , мультиформной эритемы, некроза тканей в месте инъекции, кардиальной и цереброваскулярной ишемии, гипертриглицеридермии, саркоидоза(или же обострения его течения), синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Использование интерферона в монотерапии или в сочетании с Рибавирином в единичных случаях может спровоцировать апластическую анемию (АА) или даже ПАККМ (полную аплазию красного костного мозга).

Зафиксированы также случаи, когда на на фоне лечения препаратами интерферона у пациента развивались различные аутоиммунные и иммуноопосредованные расстройства (в том числе болезнь Верльгофа и болезнь Мошковица).

Действующее вещество, группа

Фавипиравир, Противовирусное средство

Особые указания

Применение возможно только в условиях стационара. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. До начала приема фавипиравира необходимо предоставить письменную информацию пациенту об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в т.ч. о риске влияния на эмбрион и плод) и получить письменное согласие на применение препарата. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозах, сходных с клиническими, или в меньших дозах, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Фавипиравир противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности.

При необходимости применения фавипиравира у женщин, способных к деторождению, а также находящихся в постменопаузе менее 2 лет, необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения.

Женщинам, способным к деторождению, и мужчинам, способным к зачатию, следует объяснить в полной мере риск, связанный с приемом фавипиравира.

При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму.

Необходимо использовать наиболее эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время лечения фавипиравиром и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.

При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения фавипиравиром и в течение 7 дней после его окончания, т.к. основной метаболит фавипиравира выделяется с грудным молоком.

Инструкция по применению Авифавира

Не была опубликована информация о способах использования лекарства. Рекомендованные дозы и схемы применения противовирусного медикамента будут описаны в официальной инструкции. С учетом этих сведений врачи будут проводить медикаментозную терапию коронавирусной инфекции в больничных условиях. Пациентам предоставят таблетки или другие лекарственные формы. Если терапевтические свойства вещества в отношении коронавируса будут похожи на противогриппозный эффект, терапию порекомендуют начинать как можно раньше. Поздно начатое пероральное введение Авифавира может снизить эффективность лечения.

Дозы подбирают специалисты

Вспомогательные указания

Из-за серьезной угрозы для развивающегося организма специалисты перед началом лечения исключают беременность у пациентки. Мужчинам нужно надежно предотвращать попадание спермы в область женских половых органов во время приема таблеток и на протяжении семи суток с момента окончания терапии.
Если пациентка запланировала зачатие, врач указывает на опасность лекарства и дает дополнительные рекомендации. Если зачатие случилось в ходе лечения, нужно обратиться к врачу и перестать использовать лекарственное вещество. Из-за повышенных рисков доктора будут подробно уточнять анамнез и исключать риски.
Оригинальный препарат одобрен для применения у пациентов с патологиями печени или печеночной ткани, но при наличии таких факторов возможно повышение уровня активного вещества в крови.
Авифавир использовать вместе с другими медикаментами без одобрения врача нельзя, потому что есть риск возникновения серьезных осложнений. Полный список нежелательных и одобренных взаимодействий укажут в официальной инструкции для работников здравоохранения.
Изменения в поведении и эмоциях потенциально опасны

Ученые обратили внимание на эти побочные эффекты во время ранних исследований. Эти особенности должны быть учтены, если у пациента есть опасная предрасположенность со стороны психики.
Авифавир и другие противовирусные медикаменты уничтожают коронавирус, но не лечат некоторые осложнения инфекции

У больных возникает бактериальная пневмония, при которой нужны антибиотики. Зачастую назначаются противовоспалительные средства и иммунодепрессанты. Лечащий врач определит, какой вид комплексной терапии лучше подходит конкретному человеку.
Рекомендуется подробно оценить анамнез больного и исключить факторы риска возникновения побочных эффектов до начала приема средства. Это вынашивание ребенка, болезни почек, патологии со стороны печени и другие предрасположенности.
Указания к японскому препарату включают запрет на управление транспортным средством и выполнение другой деятельности, при которой нужна внимательность, во время применения таблеток. Есть риск замедления психоэмоциональных реакций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фавипиравир (действующее вещество препарата) обладает противовирусной активностью in vitro (вне живого организма). Лекарство эффективно в борьбе со всеми штаммами гриппа А и В. Половинная макс. эффективная концентрация составляет от 0,014 до 0,55 мкг на мл. Концентрация для штаммов гриппа, которые обладают устойчивостью к Римантадину и амантадину, варьирует от 0,03 до 0,94 мкг на мл. Эффективная концентрация лекарства для штаммов, устойчивых к препаратам занамивира и адамантана является 0,09-0,47 мкг на мл. Перекрестной устойчивости между препаратами установлено не было.

Установлено, что лекарство Авифавир эффективно угнетает вирус SARS-CoV-2, вызывающий COVID-19 при концентрации 9,72 мкг на мл в живом организме.

После принятия препарата, он всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата. Метаболит селективно угнетает активность РНК-зависимой РНК-полимеразы, принимающей участие в в процессах репликации вируса гриппа. Препарат не оказывает действия на альфа-ДНК человека. После проведения 30 пересевов с использованием фавипиравира не было выявлено изменения эффективности вирусов гриппа А, резистентных штаммов также выявлено не было.

Препарат хорошо усваивается в пищеварительном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через 1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы — 54%. Метаболизм протекает с участием ферментов альдегидоксидазы и ксантиоксидазы. В плазме крови обнаруживают в значимых концентрациях гидроксилат и конъюгат глюкуроната.

Выводится препарат с мочой почками в форме гидроксилата и в неизмененном виде. Период полувыведения — порядка 5 часов.

У больных с легкой и средней степенью нарушения работы печени Смакс увеличивается в 1,5 раза, а AUC — в 1,8 раза. При тяжелой печеночной недостаточности эти показатели увеличены в 2,1 и 6,3 раза, по сравнению со здоровыми пациентами.

При почечной недостаточности средней степени тяжести остаточная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Фармакокинетические показатели у больных на терминальной и тяжелой стадии не изучались.

Как проводили исследования препаратов

Российские клинические исследования были проведены и опубликованы «Р-Фарм» и «ХимРар». 

«“Авифавир” продемонстрировал безопасность и высокую противовирусную активность, — в частности заявлял производитель. — По итогам исследования медиана элиминации вируса у пациентов — 4 дня вместо 9 при стандартной терапии». То есть с помощью препарата вирус перестает прогрессировать за 4 дня, а не за 9.

Илья Ясный

— Компании «Р-Фарм» и «ХимРар» провели исследования на 60 пациентах каждая, «Промомед» — на 200. Эти исследования очень предварительные, по ним нельзя сказать, что это препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, — говорит руководитель научной экспертизы фармацевтического фонда «Инбио Венчурс» Илья Ясный. — Кроме того, в исследовании «ХимРар» два человека в группе препарата умерло именно от коронавируса — они попали на ИВЛ, а потом умерли. В то время как в группе стандартной терапии никто не умер. Поэтому довольно странно говорить, что препарат спасает от тяжелой формы или снижает количество госпитализаций — нет, он этого не делает. Он немножко, по данным этих исследований, ускоряет выздоровление, но эти результаты получены в исследованиях с довольно плохим дизайном, поэтому они не слишком достоверны. 

Под «плохим дизайном» подразумевается, что в клиническом исследовании даже не говорится, какой именно показатель эффективности является основным или первичным. 

— В этих исследованиях главное достижение, что кто-то выздоровел на 10-й день, правда, на 14-й день или на 20-й уже вообще все выздоровели, потому что это были легкие пациенты, — поясняет Ясный. — Это исследование нельзя считать доказательно эффективным.

У вас точно есть это дома: анаферон и другие «фуфломицины»

В норме для противовирусных препаратов проводят исследование на тысячах пациентов. «Ремдесивир», американский препарат, о неэффективности которого против коронавируса недавно заявила ВОЗ, был исследован на 10 тысячах пациентов. Масштабность исследования — залог данных по безопасности.

— Безопасность фавипиравира не изучена, — продолжает Илья Ясный. — К сожалению, для российского Минздрава это норма. У нас в аптеках, как известно, есть анаферон, кагоцел и множество других препаратов либо с доказанной неэффективностью, либо с недоказанной эффективностью. Это связано с тем, что у нас в этой области огромное отставание от ведущих стран и очень несовершенное регулирование лекарственных средств. 

В частности, Минздрав должен по закону после одобрения лекарства через пять дней опубликовать экспертный отчет, на основании которого этот препарат был одобрен, — говорит Ясный. — Минздрав этого не делает, систематически нарушая закон, поэтому мы не знаем, на каком основании вообще регистрируются лекарства. И этого не было сделано по трем этим препаратам на основе фавипиравира. 

Беременность и лактация

Доклинические исследования Фавипиравира показали, что лечебные дозы средства провоцируют гибель эмбриона на ранних сроках и вызывают мутации у плода на более поздних. Именно поэтому лекарственное средство запрещено принимать во время беременности, а также парам, которые планируют в ближайшем будущем зачать ребенка. Перед назначением Фавипиравира женщинам детородного возраста следует провести тест на беременность. Повторное тестирование – после окончания курса.

В период терапии лекарственным средством специалисты рекомендуют использовать эффективные противозачаточные средства, после окончания лечения еще 1 месяц женщинам и 3 месяца мужчинам. В период грудного вскармливания ребенка нужно перевести на искусственное кормление в период всего приема препарата матерью и на протяжении 7 дней после окончания.

Побочные действия

Во время приема Арепливира от коронавируса могут наблюдаться нежелательные реакции:

  • лейкопения, нейтропения, гипокалиемия, моноцитоз и ретикулоцитопения;
  • зуд, сыпь, гипокалиемия, экзема, глюкозурия;
  • насморк, болезненные ощущения в горле, назофарингит, бронхиальная астма;
  • боли в животе, тошнота вплоть до рвоты, понос, дискомфортные ощущения в области живота, кровянистые выделения из прямой кишки, обострение или дебютирование гастрита;
  • рост активности АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы;
  • странное, нетипичное поведения, боли в глазах, снижение остроты зрения, вертиго;
  • боли в грудной клетке и наджелудочковая экстрасистолия, рост активности КФК, гематурия, полипы в гортани;
  • гиперпигментация, гематомы.

В целом при проведении доклинических исследований препарата побочные реакции были у 9 из 40 больных.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector