Колхицин

Верошпирон при сердечной недостаточности

Калийсберегающий диуретик, является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах почечных канальцев препарат тормози действие альдостерона, направленное на задержку в организме натрия и воды, а также на увеличение секреции калия. В связи с блокадой рецепторов альдостерона увеличивается экскреция с мочой ионов натрия и хлора, уменьшается выведение ионов калия и водорода.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием диуретического эффекта.

Диуретический эффект развивается на 2-5 день лечения и сохраняется в течение 2-3 дней после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%.

Прием пищи усиливает абсорбцию и биодоступность спиронолактона.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 90%. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени. Основными метаболитами спиронолактона является канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон.

Выведение

Спиронолактон и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в меньшей степени — с калом.

Показания к применению препарата ВЕРОШПИРОН

— первичный гиперальдостеронизм (для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения, а также для длительного лечения в случае невозможности проведения операции);

— отечный синдром (целесообразно совместное применение с другими диуретиками) при хронической сердечной недостаточности (при отсутствии эффекта или непереносимости других видов лечения, а также в случае необходимости увеличения эффектов других диуретических препаратов), циррозе печени (сопровождающемся отеками и/или асцитом), нефротическом синдроме (при неэффективности лечения основного заболевания, ограничении потребления поваренной соли и жидкости, а также при применении других диуретиков);

— эссенциальная артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными средствами; применение препарата предпочтительнее при гипокалиемии);

— гипокалиемия (при невозможности применения других способов коррекции уровня калия, в т.ч. для предупреждения гипокалиемии при лечении препаратами наперстянки).

Режим дозирования

При первичном гиперальдостеронизме в период подготовки к операции Верошпирон назначают в суточной дозе 100-400 мг. Если по каким-либо причинам хирургическое лечение не проводится, возможно длительное применение Верошпирона в минимальной эффективной дозе (начальную дозу препарата снижают каждые 14 дней до наименьшей дозы, оказывающей эффект). При длительном применении для уменьшения риска возникновения побочных эффектов целесообразно назначение Верошпирона в комбинации с другими диуретиками.

При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме препарат назначают взрослым в начальной суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 приема. В дальнейшем в зависимости от клинической эффективности суточная доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 200 мг.

Если ожидаемый диуретический эффект не наблюдается, целесообразно назначение диуретика, действующего на проксимальные отделы почечных канальцев. Дозу Верошпирона в этом случае рекомендуется не изменять.

Для детей суточная доза препарата составляет 3 мг/кг массы тела (в 1 или 2 приема).

При эссенциальной артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 50-100 мг (разделенные на 2 приема). Продолжительность лечения — не менее 2 недель (т.к. за это время развивается максимальный гипотензивный эффект). Затем проводят индивидуальную коррекцию дозы препарата. Рекомендуется применять Верошпирон в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

При гипокалиемии Верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг, если пероральный прием препаратов калия и другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия, нарушения электролитного баланса.

Со стороны ЦНС: редко — атаксия, заторможенность, головная боль.

Дерматологические реакции: редко — макуло-папулезная сыпь, эритема.

Побочные явления обычно регрессируют после отмены препарата.

Механизм действия

Диуретик препятствует избыточному выведению ионов магния и калия из организма. Параллельно с мочегонным эффектом лекарственное средство представляет собой конкурентный антагонист гормона коры надпочечников — альдостерона. Угнетающее действие на дистальный участок нефрона достигается за счет конкурирующего объединения с белковыми рецепторами в цитоплазме. В результате связывания химических соединений уменьшается выработка пермеаз в альдостерон-зависимой области дистальных канальцев и собирательных трубочек.

Усиление мочегонного эффекта приводит к постоянному снижению артериального давления (АД).

Терапевтический эффект достигается на 2-5 сутки терапии.

Фармакокинетика

После перорального приема внутрь лекарство абсорбируется в микроворсинки кишечного тракта, откуда 90% спиронолактона попадает в кровеносное русло. Активное химическое соединение подвергается трансформации в клетках печени с образованием основного продукта лекарственного метаболизма — канренона. Метаболит обладает аналогичным диуретическим эффектом.

Препарат покидает организм через почки и частично экскретируется с желчью.

Период полувыведения лекарства составляет 13-24 часа. Препарат покидает организм через почки и частично экскретируется с желчью.

Побочные эффекты колхицина и меры предосторожности:

Наиболее частые побочные эффекты перорального приема колхицина связаны с действием на желудочно-кишечный тракт и антимитотическим действием (отрицательное влияние на деление клеток). Первыми симптомами токсического действия колхицина обычно бывают жидкий стул, тошнота и рвота, боли в животе. Их появление должно стать сигналом к отмене колхицина или к уменьшению его дозы. Если этого не сделать или, даже наоборот, увеличить дозу, то диаррея может стать профузной, возможно появление желудочно-кишечных кровотечений, на коже может появиться сыпь, а со стороны печени и почек — свидетельства их поражения.

Признаки острой передозировки перорального колхицина часто появляются по истечении 6 часов после приема лекарства. Первыми признаками бывают чаще тошнота и рвота с жидким стулом, жжение в глотке, желудке, а так же жжение кожи. Понос может быть очень сильным, принимать геморрагический характер, вести к дегидратации, гипотензии и шоку. Множественное поражение органов проявляется признаками интоксикации ЦНС (спутанность сознания, делирий, иногда кома), угнетения деятельности костного мозга, поражения клеток печени, мышц, нервов; респираторного дистресса, поражения миокарда и почек. Описано появление реакции, похожей на токсический эпидермальный некроз; в течение 10 дней может появиться алопеция, лейкоцитоз (возвратного типа), стоматиты. Смерть при острой передозировке колхицина может наступать вследствие угнетения дыхания, сердечно-сосудистого коллапса, сепсиса (при развитии панцитопении), причем назвать летальную дозу колхицина трудно: известны случаи гибели после приема 7 мГ колхицина, но так же известны случаи выздоровления после приема значительно бОльших доз колхицина.

При лечении острого отравления или передозировки колхицина надо не забывать о возможности отсроченного развития симптомокомплекса. Необходимо сделать промывание желудка (желательно в течение первого часа), большое количество активированного угля внутрь. В целом лечение симптоматическое и поддерживающее с наблюдением за дыханием, периферическим кровообращением, артериальным давлением, коррекцией водно-электролитного баланса.

Реже, чем признаки поражения органов желудочно-кишечного тракта, могут обнаруживаться симптомы угнетения функций костного мозга с агранулоцитозом, тромбоцитопенией, апластической анемией, а так же периферическая невропатия, миопатия, сыпи, признаки диссеминированного внутрисосудистого свертывания, алопеция. Описано возникновение панцитопении с летальным исходом.

Побочное действие внутривенного пути введения колхицина характеризуется сердечными аритмиями или местными реакциями (тромбофлебиты, невриты). При попадании вещества под кожу могут возникать некрозы.

Аналоги

Препарат Верошпирон является аналогом Спиронолактона

Спиронолактон имеет всего несколько аналогов, которые схожи по механизму воздействия.

Некоторые из них являются его дженериками, а другие имеют иной состав и могут использоваться в случае наличия противопоказаний к его приему. Подбирать аналогичный препарат должен строго лечащий врач.

Используемые аналоги:

• Верошпирон – действие мягче, чем у оригинального лекарства, легко переносится и практически не имеет побочных эффектов
• Верошпилактон – калийсберегающий мочегонный препарат, производимый в дозировке 25 мг, подходит только для применения в составе комбинированной терапии
• Эспиро – аналог, обладающий более сильным действием, используется при тяжелой сердечной недостаточности, так как помогает предотвратить случаи смерти
• Альдактон
• Веро-Спиронолактон

Таким образом, препарат Спиронолактон позволяет добиться длительного мочегонного эффекта вкупе со слабым антигипертензивным действием. Для определения нужной дозировки и продолжительности курса лечения необходимо обратиться к специалисту, так как при употреблении избыточного количества препарата могут проявиться нежелательные побочные эффекты.

Инструкция по применению препарата

Колхицин – растительный препарат, основное воздействие оказывающий на недомогание суставов.

Активное вещество в составе лекарства – яд, под одноименным наименованием «колхицин».

Его рекомендуют для применения при воспалительных процессах следующих заболеваний:

• Подагрический артрит и подагра;
• Хондрокальциноз (псевдоподагра);
• Флебит;
• Склеродермия;
• Болезнь Бехчета;
• Воспаления полости рта;
• При ЛОР-болезнях;
• Средиземноморская лихорадка.

Его не выпускают в России, место производства медикамента – Италия, Германия и Индия. Поэтому приобрести на территории нашей страны проблематично. Препарат периодически появляется в специализированных аптеках, но его наличие необходимо отслеживать. Стоимость варьируется от 800 до 2000 руб.

Не рекомендуется покупать через интернет-объявления – есть возможность приобрести некачественную подделку. Поддельный товар может существенно повлиять на возникновение серьезных осложнений.

Форма выпуска и состав

Каждая из таблеток покрыта специальной оболочкой, которая рассасывается только в кишечнике, минуя желудок.

Принимать лекарство необходимо перорально. Драже ни в коем случае нельзя ломать, делить или разжевывать. При приеме обязательно запивать водой или другой жидкостью.

Кроме драже в продаже имеются ампулы для внутривенного (парентерального) ввода медикамента. В ампуле содержится 0,5 мг действующего вещества в 1 мл. Его вводят в пропорции 2 мг инъекции, соединенных с 20 мл физиологического раствора.

Свойства препарата

Помочь организму поможет Кальций D3 Никомед!

В организме человека, страдающего подагрой, происходит процесс нарушения обмена веществ. В результате чего наблюдается увеличенное формирование мочевой кислоты, а также образование кристаллов солей и их отложение на поверхности суставов.

Солевые кристаллы называются ураты. Они отрицательно воздействуют на состояние конечностей человека, провоцируя деформацию внешнего вида, а также сильные воспалительные процессы. Обострение подагры происходит в период отдыха.

После применения колхицина, в организме человека происходят следующие процессы:

• Понижается уровень миграции лейкоцитов в воспаленный участок;
• В зоне воспаления уменьшается процесс размножения клеток;
• Снижается численность лизосомных ферментов, провоцирующих болезнетворную реакцию в проблемной зоне;
• Нейтрализуется развитие дрожжеподобных бактерий;
• Блокируется процесс выработки кислоты, способствующей образование подагры;
• Останавливает процедуру кристаллизации мочевой кислоты.

Еще об обезболивании: безрецептурные аналоги Кетанова.

Кроме перечисленных свойств, колхицин обладает возможностью обезболивать. Его применение вызывает общее противовоспалительное действие, препятствующее не только устранению образовавшей проблемы, но и профилактику в периоды затухания.

Побочные эффекты и противопоказания

Прием Колхицина в обычных терапевтических дозах существенных осложнений не вызывает, могут наблюдаться диспепсические явления:

• рвотные позывы;
• боли в желудке, чувство давления, урчание в животе;
• жидкий стул;
• отсутствие аппетита.

При употреблении больших доз лекарство способно вызвать такие нежелательные побочные эффекты:

• желудочно-кишечные расстройства (диарея, диспепсия), абдоминальный болевой синдром;
• учащение или затруднение акта дефекации, падение работоспособности почек, нормального функционирования печени;
• апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• острая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• повышенная возбудимость нервной системы, депрессивное состояние;
• небольшая атрофия мышц, миопатия, нарушение чувствительности, судороги;
• отклонения в процессе всасывания витамина В12, что влияет на работу мозга, вызывает учащенное сердцебиение, истощение;
• нарушение работы органов кроветворения;
• преходящее мужское бесплодие вследствие обратимой азооспермии;
• миопатия;
• периферические невриты;
• ДВС-синдром;
• жжение в горле, аллергическую реакцию по типу крапивницы – мелкая красная или розоватого цвета сыпь, позже переходящая в волдыри, сильный зуд, жжение, чувство жара.

Чаще всего отмечаются тошнота, диарея и умеренная боль в животе. Признаки подавления функционирования костного мозга, алопеция и стерильность спермы развиваются при продолжительном лечении колхицином. Они являются обратимыми и полностью устраняются через непродолжительное время после прекращения приема препарата.

Лечение Колхицином проводится под регулярным контролем картины крови и биохимических показателей.

Снижение тромбоцитов ниже 100000/мкл или лейкоцитов ниже 3000/мкл являются показанием для отмены препарата. Развитие желудочно-кишечных осложнений требует снижения дозы, а при стойкой диарее принимают решение об отмене Колхицина.

Противопоказаниями для применения Колхицина являются:

• наличие очагов гнойного воспаления любой локализации,
• выраженная почечная и печеночная недостаточность,
• признаки нарушения работы костного мозга,
• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
• гиперчувствительность к алкалоидам, склонность к аллергическим проявлениям;
• беременность на всех сроках;
• алкоголизм;
• период кормления грудью.

• гнойные инфекции;
• нейтропения – повышенная температура, слабость, озноб, тахикардия на фоне уменьшения количества циркулирующих в крови нейтрофилов;
• патологии костного мозга;
• крайнее истощение организма;
• тяжелые формы пищеварительных расстройств, болезни сердца и кровеносных сосудов;
• возраст пациента меньше 6 или больше 60-65 лет.

Передозировка

Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг Колхикум-Дисперт и у детей после приема дозы 5 мг.
Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.
Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.
Симптомы: примерно через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных).
Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдается бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса).
Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.
Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.
Лечение может быть только симптоматическим, направленным на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. В/в капельно вводят плазмозаменители или изотонический раствор натрия хлорида с добавкой глюкозы и электролитов (главным образом, калия), проводят мониторирование ЭКГ.
Для поддержания сократимости миокарда можно назначить дигоксин. При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показан дексаметазон; может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.
Может возникнуть необходимость в применении оксигенотерапии или в проведении искусственного дыхания.

Колхицин: противопоказания и побочные эффекты

Медикаментозное средство требует осторожного применения, и порекомендовать его может только квалифицированный врач. Вот почему, когда назначается Колхицин, инструкция по применению так важна, ведь в ряде случаях его использование противопоказано, это следующие состояния и недуги:. Вот почему, когда назначается Колхицин, инструкция по применению так важна, ведь в ряде случаях его использование противопоказано, это следующие состояния и недуги:

Вот почему, когда назначается Колхицин, инструкция по применению так важна, ведь в ряде случаях его использование противопоказано, это следующие состояния и недуги:

• непереносимость составляющих компонентов;
• беременность, при которой главное вещество может проникать через плаценту ребёнка и нанести ощутимый вред плоду;
• период грудного вскармливания;
• заболевания пищеварительного тракта;
• нейтропения – уменьшение количества кровяных клеток, синтезирующихся в костном мозге;
• алкогольная зависимость, которая может усугубляться присутствием колхицина;
• серьёзные заболевания, связанные с нарушениями функций печени и почек. При сбоях в работе эти органы не способны полноценно выводить из организма токсины, поэтому возможно тяжелое отравление.

Нельзя принимать лекарство пожилым людям – их организм может быть ослаблен хроническими болезнями и, особенно, восприимчив к действию ядов.

Приём препарата может быть связан с некоторым дискомфортом, более всего, это касается превышения суточной нормы и передозировки:

1. Быстрое ухудшение состояния волос. Наблюдается их повышенная ломкость, потеря здорового блеска, наблюдается частичное выпадение.
2. Больной может испытывать мышечные спазмы, эпизодическую боль. Нередко возникают судороги конечностей.
3. Диспепсия пищеварительной системы. Среди симптомов – тошнота, боль в животе и желудке, диарея, приступа рвоты.
4. Из-за снижения функциональности почек, медленнее выводится моча, количество её уменьшается, ощущается слабость, одышка, сонливость, нередко состояние сопровождается рвотой.
5. У мужчин происходит обратимое снижение репродуктивной функции из-за неудовлетворительного качества и недостаточного количества спермы.

Передозировка провоцирует сильнейшее отравление. Чтобы облегчить состояние больного, необходимо промывание желудка и срочный вызов врача для дальнейшей госпитализации.

Особенности применения

Необходимо установить тщательный мониторинг состояния:

• пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл / мин и / или креатинин сыворотки крови в пределах 1,2-1,8 мг / дл)
• пациентов с диатезом, ацидозом и / или гиперкалиемией, вызванной основным заболеванием (например, в случае сахарного диабета).
• пациентов с артериальной гипотонией.

Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Терапия спиронолактон может вызвать преходящее повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие оборотного гиперхлоремический метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.

Во время лечения спиронолактон запрещается употребление алкоголя.

Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по опубликованным данным, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.

Одновременное применение спиронолактона и калийсберегающих диуретиков (например триамтерен, амилорид), калийсодержащих растворов или ингибиторов АПФ может привести к гиперкалиемии, опасной для жизни. В связи с этим применение вышеуказанных препаратов не рекомендуется.

В случае тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин и / или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мл / дл) спиронолактон является не только неэффективным, но даже вредным, поскольку скорость клубочковой фильтрации будет и в дальнейшем снижаться.

В случае нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина находится в пределах 1,2-1,8 мг / дл и клиренса креатинина — в пределах 60-30 мл / мин.) И одновременного применения препаратов, которые могут повышать уровень калия в крови, терапию спиронолактон следует проводить при условии регулярного мониторинга уровня калия в крови.

Во время лечения спиронолактон электролитный баланс сыворотки (главным образом калий, натрий, кальций, бикарбонат), креатинин сыворотки крови, мочевина и мочевая кислота, которые обычно выводятся с мочой, а также кислотно-щелочное состояние следует регулярно контролировать.

Потеря массы тела, вызванная повышением мочеиспускания, не должна превышать 1 кг / сутки независимо от объема мочеиспускания.

Вследствие хронического злоупотребления диуретиками может появляться псевдосиндром Барттера с отеками.

Спиронолактон может влиять на результаты некоторых диагностических тестов (например определение концентрации дигоксина в сыворотке крови путем радиоиммунного анализа (RIA), кортизола плазмы и эпинефрина.

Во время лечения спиронолактон пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости.

Применение Спиронолактона Сандоз â может спровоцировать ложноположительный результат допинг-контроля.

Неправильное применение препарата Спиронолактон Сандоз â как допинга может повредить здоровью.

Информация для пациентов, больных диабетом

Одна таблетка содержит менее 0,01 ХЕ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Спиронолактон не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Достаточных данных относительно применения спиронолактона беременным женщинам нет. В экспериментах на животных наблюдалась феминизация половых органов потомства мужского пола и гормональные расстройства у потомства мужского и женского пола. У людей наблюдались антиандрогенные эффекты. В связи с этим спиронолактон противопоказан в период беременности.

Неизвестно, выводится спиронолактон с грудным молоком. Фармакологически активный метаболит канреноат выводится в грудное молоко (показатель концентрации в грудном молоке-плазме составляет 0,7). В связи с этим спиронолактон противопоказан во время кормления грудью. При необходимости в лечении кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начальном периоде применения спиронолактона, продолжительность которого индивидуальная, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Фармакологическое действие

Колхицин регулирует образование и выведение мочевой кислоты. В результате чего снижается воспаление, уменьшаются суставные боли. Препарат запускает следующие процессы:

1. снижает выработку мочевой кислоты;
2. задерживает её кристаллизацию;
3. сокращает количество лизосомных ферментов, которые обеспечивают протекание химических реакции в зоне воспаления;
4. снижает перемещение лейкоцитов к месту воспаления;
5. подавляет клеточное деление в зоне воспаления;
6. препятствует росту дрожжеподобных бактерий.

Анальгизирующее (обезболивающее) действие препарата дополняется противовоспалительным эффектом. Колхицин не только обезболивает, но и лечит (снижает воспаление).

Специальная информация для медработников

Взаимодействия

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Особые указания

C осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде, декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков. При применении Спиронолактона нельзя назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические ЛС, вызывающие задержку калия в организме

Необходимо избегать применения с карбеноксолоном, который вызывает задержку натрия

При применении Спиронолактона нельзя назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические ЛС, вызывающие задержку калия в организме. Необходимо избегать применения с карбеноксолоном, который вызывает задержку натрия.

В период терапии следует периодически определять содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными препаратами дозу последних нужно уменьшить. При применении Спиронолактона с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения насыщающей и поддерживающей дозы последнего.

Фармакологические свойства

Препарат обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним.
В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.
Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).
Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.
Фармакокинетика
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Средняя Cmax в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. T1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий Vd 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.
Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4—6 ч после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% — почками.